来那替尼(奈拉替尼)作用与功能主治详解

作者:药纷享医学部赵平

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发布时间:2024-09-19

来那替尼(商品名:Nerlynx,通用名:Neratinib),亦称为奈拉替尼,是一种口服的、具有不可逆作用的酪氨酸激酶抑制剂。其独特的作用机制使其在HER2阳性乳腺癌的治疗中占据重要地位。来那替尼能够与表皮生长因子受体(EGFR)、HER2以及HER4等胞内激酶结构域发生不可逆的结合,从而抑制这些受体的自身磷酸化过程,进一步阻断下游信号通路(例如MAPK和AKT)的激活,最终有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

在曲妥珠单抗(赫赛汀)辅助治疗之后,来那替尼特别适用于对早期HER2过表达/扩增的乳腺癌成年患者进行长期的辅助治疗。HER2阳性乳腺癌是一种侵袭性较强的乳腺癌类型,其肿瘤细胞的快速生长与HER2蛋白的过度表达有密切关系。来那替尼通过抑制HER2的活性,能够显著降低疾病复发的风险,尤其是减少可能导致死亡的远处和局部复发。临床数据表明,在延长辅助治疗中,来那替尼能够显著降低乳腺癌的复发比例,并且不会增加长期毒性的风险。

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除此之外,FDA还批准了来那替尼与卡培他滨的联合疗法,用于治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,这些患者已在转移性环境中接受过两次或更多次的基于抗HER2的治疗方案。来那替尼与卡培他滨的联合疗法在临床试验中展现出了显著的疗效,特别是在无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)方面表现出了优势。这种联合疗法为那些对先前治疗方案产生耐药性的患者提供了新的治疗选择。

来那替尼的临床应用并不局限于乳腺癌。研究还发现,该药在HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中也显示出了一定的疗效,部分患者甚至实现了肿瘤的完全缓解。未来,随着研究的不断深入,来那替尼有望在更多类型的肿瘤治疗中发挥其潜力。

然而,使用来那替尼时需要注意其可能带来的不良反应,包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏等,其中腹泻是最常见且可能较为严重的不良反应。为了减轻这些副作用,患者通常需要在治疗开始前预防性地使用止泻药物,并在治疗期间密切监测身体状况。

综上所述,来那替尼作为一种高效的酪氨酸激酶抑制剂,在HER2阳性乳腺癌的长期辅助治疗以及晚期或转移性乳腺癌的治疗中发挥着重要作用。其独特的作用机制和广泛的适应症使其成为治疗HER2阳性肿瘤不可或缺的药物之一。目前,市场上既有来那替尼的原研版本可供选择,也有经济实惠的孟加拉仿制版可供购买,患者可以根据自身需求进行合适的选择。

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