非奈利酮的作用机制

2021年7月9日拜耳宣布美国食品药品监督管理局(FDA)批准非奈利酮的使用，这是一种首个非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂(MRA ),用于降低eGFR持续下降、肾衰竭、心血管死亡、 与二型糖尿病(T2D)相关的慢性肾病(CKD)成年患者的非致命性心肌梗死(MI)和心力衰竭住院治疗。该批准基于关键的III期FIDELIO-DKD试验数据，该数据证明了与T2D相关的CKD患者的肾脏和心血管预后良好。那么非奈利酮是如何产生疗效的，它的作用机制是什么？

非奈利酮是一种非甾体类选择性盐皮质激素受体(MR)拮抗剂，该受体由醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录。临床中非奈利酮阻断上皮(例如肾)和非上皮(例如心脏和血管)组织中MR介导的钠重吸收和MR过度激活。磁共振过度激活被认为会导致纤维化和炎症。非奈利酮对MR具有很高的效力和选择性，并且对雄激素、孕酮、雌激素和糖皮质激素受体没有相关的亲和力。

以上就是非奈利酮的作用机制，据了解，非奈利酮虽然已经通过中国药监局的批准上市，但药房常常处于缺货状态，患者购买十分困难。患者可以选择去海外药房购买，规格20mg*90片的非奈利酮售价在9000人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。