伊马替尼（Imatinib）作用靶点是什么？

伊马替尼（Imatinib）的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。

伊马替尼甲磺酸盐是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，后者是CML中费城染色体异常产生的组成型活性酪氨酸激酶。虽然正常BCR的功能尚不清楚，但ABL活化在各种肿瘤中过度表达，并与癌细胞生长和存活密切相关。伊马替尼通过结合活性部位的ATP口袋来抑制BCR-ABL蛋白，从而阻止目标蛋白的下游磷酸化。

伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF)c-Kit受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡，GIST细胞表达活化的c-Kit突变。

伊马替尼早在2003年就在国内上市，并且纳入了医保，患者可以在国内进行购买，国内医保价格大约在700元左右，规格为100mg*60，由于各地医保差异比较大，所以具体价格请咨询当地药房或者医保局。

国外分为原研药和仿制药，原研药只要是土耳其原研药，价格比较高，大约3300元左右；仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药规格100mg*120价格在420元左右，孟加拉仿制药规格400mg*28价格大约800元左右。国外原研药和仿制药同国内伊马替尼药物成分基本一致。