奥扎尼莫德半衰期是多久？

奥扎尼莫德是一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂，以高亲和力与S1P受体1和5结合。奥扎尼莫德阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。临床中该药物可用于治疗多发性硬化和溃疡性结肠炎，但发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能涉及减少淋巴细胞迁移至中枢神经系统和肠道。该药物的半衰期是多久呢？

临床发现奥扎尼莫德被多种酶代谢，形成对S1P1和S1P5具有相似活性和选择性的循环主要活性代谢物(例如，CC112273和CC1084037)和次要活性代谢物(例如，RP101988、RP101075和RP112509)。奥扎尼莫德通过ALDH/ADH代谢形成羧酸盐代谢物RP101988，通过CYP3A4代谢形成RP101075。RP101075然后被NAT-2代谢形成少量活性代谢物RP101442，或者被MAO-B代谢形成CC112273。CC112273然后被CYP2C8代谢形成RP112509或还原形成CC1084037。CC1084037通过AKR 1C1/1C2和/或3β-和11β-HSD代谢形成CC112273。CC112273和CC1084037之间的相互转换有利于CC112273。在这过程中，分析发现奥扎尼莫德的平均(CV%)血浆半衰期(t1/2)约为21小时(15%)。在复发性MS患者中，CC112273及其直接互变代谢物CC1084037的平均(CV%)有效半衰期(t1/2)约为11天(104%)。奥扎尼莫德的平均(CV%)表观口服清除率约为192 L/h (37%)。

经小编查询，奥扎尼莫德还没有在国内上市，海外药房售卖的规格0.92mg*30粒的奥扎尼莫德价格在65000人民币左右。