为什么奥扎尼莫德会减慢患者的心率？

奥扎尼莫德是由百时美施贵宝公司研发的用于治疗成人复发性多发性硬化症(rms)的药物，它是唯一获得批准的鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂，可为RMS患者提供初始治疗，无需进行基因检测，也无需对患者进行基于标签的首次剂量观察。临床中我们发现患者可能会出现短暂的心率下降，这是什么原因造成的呢？

使用第一剂奥扎尼莫德平时心率下降的原因被认为是由于心肌细胞上存在S1P受体。因此，除了与淋巴细胞S1P受体结合之外，奥扎尼莫德还影响心肌细胞S1P受体，后者激活内向钾通道，降低肌肉细胞的兴奋性并降低它们放电的频率。这有减慢心率的效果。这种情况只是暂时发生的原因——通常只在第一次给药时发生，之后不会再次发生——被认为是由于心肌细胞受体对奥扎尼莫德脱敏或内化或降解或S1P受体，这意味着它不再有反应。许多人在开始使用奥扎尼莫德时会经历短暂的心率下降。这种情况的发生率可以通过使用0.23mg 奥扎尼莫德的起始剂量并在一周内缓慢增加剂量至所需的维持剂量来降低。

据了解，奥扎尼莫德还没有在中国上市，患者用药需要从海外药房购买，该药作为一种处方药，需要凭借医生的处方才能使用。