靶向药克唑替尼说明书

一、适应症

克唑替尼主要用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。此外，对于ROS1阳性的晚期NSCLC患者，克唑替尼也是一个有效的治疗选择。

二、用法用量

克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg，每日需要服用两次，直至疾病出现进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服，与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg，每日一次。

三、不良反应

克唑替尼的最常见的不良反应包括视觉异常（如视力模糊、畏光、飞蚊症等）、胃肠道反应（如腹泻、呕吐、便秘等）、心动过缓、心电图QT延长等心脏异常，以及水肿、发热等全身性异常。此外，还可能出现丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、恶心和腹泻等不良反应。

肝毒性：克唑替尼治疗后可能发生肝毒作用，因此患者需要做好肝功能的检查，并根据病情做出药物调整，如暂停给药、调整剂量或者停止给药等。

间质性肺疾病/肺炎：克唑替尼治疗后可能发生ILD/肺炎，这是导致患者长期停药的主要原因。

QT间隔增加：在克唑替尼治疗后，部分患者可能出现QT间隔增加的情况。心电图和电解质监测主要是针对有QT间期延长倾向的患者。

四、禁忌与注意事项

对克唑替尼或药物的非活性成份严重过敏者禁用。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。

五、特殊人群用药

目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害可能会增加克唑替尼的血浆浓度，因此这类患者在使用时需要特别谨慎。对于肾损害患者，根据群体药代动力学分析，轻度和中度肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。然而，在无需透析的严重肾损伤患者中，克唑替尼的暴露量会增加，因此推荐起始剂量为250mg，每日一次。

六、药物相互作用

1.与CYP3A强抑制剂的相互作用：克唑替尼与CYP3A强抑制剂（如克拉霉素、印地那韦等）合用时，会显著升高克唑替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。

2.与CYP3A强诱导剂的相互作用：相反，CYP3A强诱导剂（如卡马西平等）能降低克唑替尼的血浆浓度，可能削弱治疗效果。

3.与可引起QT间期延长或心动过缓的药物的相互作用：克唑替尼本身具有延长QT间期的潜力，与同样具有此作用的药物合用可能进一步增加心律失常的风险。同时，与可引起心动过缓的药物（如β-受体阻滞剂）合并使用时，也可能加重心动过缓的症状。