达拉非尼/达拉菲尼的作用靶点
作者:药纷享医学部王禾
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发布时间:2024-10-28
达拉非尼/达拉菲尼(Dabrafenib)的作用靶点主要是BRAF V600突变型蛋白。这种突变型蛋白在多种癌症中都有发现,包括黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌等。当BRAF基因发生V600位点的突变时,会导致BRAF蛋白的活性异常增强,进而促进肿瘤细胞的增殖和存活。达拉非尼通过与BRAF蛋白的ATP结合位点竞争性结合,抑制其激酶活性,从而阻断MAPK信号通路,达到抑制癌细胞生长的效果。这种针对性的治疗作用使得达拉非尼在治疗具有BRAF V600突变的癌症患者时表现出较好的疗效。
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