雷沙吉兰rasagiline与司来吉兰的区别

帕金森病是一种影响患者生活质量的复杂疾病状态。首个单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂司来吉兰(Eldepryl)于1996年获得食品药品监督管理局(FDA)批准，雷沙吉兰rasagiline于2006年获得FDA批准。

起初，药剂师可能会认为雷沙吉兰rasagiline只是另一种模仿司来吉兰。这两种药物在三个方面有所不同：MAO A型抑制剂在肠道中浓度较高，MAO B型抑制剂主要在大脑中发现。如果发生单胺氧化酶-A抑制，身体不能保护自己免受酪胺等外源胺的影响。被吸收的酪胺会导致高血压危象，也称为奶酪反应。司来吉兰的胶囊产品标签包括一个粗体警告，即“每日剂量不应超过10毫克，因为存在与非选择性抑制单胺氧化酶相关的风险。”此外，“司来吉兰对MAO B的选择性可能不是绝对的，即使是在推荐的每日剂量下。”

雷沙吉兰rasagiline具有同样效果的事实受到了两项主流研究的质疑。司来吉兰是一种炔丙基苯丙胺衍生物，经过大量首过代谢后生成左旋甲基苯丙胺和左旋苯丙胺。雷沙吉兰rasagiline的主要代谢物是amioindan。已对司来吉兰进行了审查，以寻找神经保护作用，但研究无法得出明确的积极神经保护结论。雷沙吉兰rasagiline神经保护作用的支持者还指出，在人类中进行的临床研究表明，左旋多巴的使用会延迟和减少。

以上为雷沙吉兰rasagiline与司来吉兰的主要区别。