普纳替尼针对的靶点是什么?

作者:药纷享医学部刘南湸

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发布时间:2022-11-24

普纳替尼针对融合的T315I基因突变,普纳替尼抑制的其他靶点是 VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH 受体和 SRC 激酶家族的成员,以及 KIT、RET、TIE2 和 FLT3。普纳替尼的主要靶点是BCR-ABL,这是一种异常酪氨酸激酶,是CML和Ph+ ALL的标志。CML的特点是由于产生BCR-ABL蛋白的遗传异常,骨髓产生过量和不受调节的白细胞。在产生过多白细胞的慢性阶段后,CML通常会发展到更具侵袭性的阶段,如加速期或急变期。Ph+ ALL是急性淋巴细胞白血病的一种亚型,携带产生BCR-ABL的Ph+染色体。它的病程比慢性粒细胞白血病更具侵袭性,通常用化疗和酪氨酸激酶抑制剂联合治疗。因为这两种疾病都表达BCR-ABL蛋白,这将使它们可能对波那替尼治疗敏感。BCR-ABL在95%的慢性粒细胞白血病患者中被检测到。


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