莫博赛替尼/莫博替尼的疗效评估

作者:药纷享医学部王禾

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发布时间:2024-12-11

莫博赛替尼/莫博替尼Mobocertinib)是一种针对非小细胞肺癌(NSCLC)中EGFR外显子20插入突变的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。在一系列1期和2期临床试验中,该药物显示出令人瞩目的疗效,特别是在那些曾接受过局部晚期或转移性疾病全身治疗的患者中。莫博赛替尼的抗肿瘤作用主要来源于其分子结构中嘧啶环上的C5-羧酸异丙酯基团,该基团能与突变体EGFR的ATP结合口袋中的C790看门人残基发生相互作用。

在进行的1/2期临床试验中,研究团队重点评估了莫博赛替尼的安全性。在剂量递增观察阶段,剂量范围设定在5至40毫克每天,结果未发现剂量限制性毒性(DLT)。总体缓解率(ORR)为43%(12例缓解/28例患者),95%可信区间为24-63%。中位缓解持续时间(mDOR)为13.9个月(95%CI:5.0-未达到),而中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月(95%CI:4.4-15.6)。

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进一步分析显示,在基线没有脑转移的患者中,确认的ORR为56%(9例缓解/16例患者),而在有脑转移的患者中该比例为25%(3例缓解/12例患者)。对于无基线脑转移患者的mDOR为13.8个月(95%CI:5.0-16.6),而有基线脑转移患者的mDOR则为5.5个月(95%CI:3.0-14.2)。同样,无基线脑转移患者的mPFS为10.2个月(95%CI:5.6-未达到),而有基线脑转移患者的mPFS为3.7个月(95%CI:1.8-15.9)。由此可见,莫博赛替尼在脑内的抗肿瘤活性较为有限。

基于初步临床试验中所观察到的ORR和长期疗效,各国监管机构已陆续批准莫博赛替尼作为突破性治疗方案,用于治疗伴有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,这些患者在接受以铂类为基础的化疗后仍然进展。

参考资料:https://www.dovepress.com/clinical-utility-of-mobocertinib-in-the-treatment-of-nsclc--patient-se-peer-reviewed-fulltext-article-OTT

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