塞尔帕替尼说明书

适应症：

非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于治疗已扩散或局部晚期的非小细胞肺癌成年患者，特别是那些具有RET基因融合阳性的病例。

甲状腺髓样癌（MTC）：对晚期或已转移的甲状腺髓样癌患者有效，包括成人和12岁及以上的儿童，这些患者需要全身性治疗。

RET融合阳性甲状腺癌：也适用于治疗需要全身性治疗且放射性碘难治性（如适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和儿童患者。

作用机制：

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向RET激酶。其作用机制主要是通过抑制RET信号通路来阻止肿瘤细胞的增殖和存活。通过特异性结合并抑制RET激酶的活性，从而阻断其下游信号传导通路。通过这种方式，塞尔帕替尼能够降低癌细胞的增殖能力，诱导细胞凋亡，并延缓肿瘤的进展。

用药方法：

1.＜50kg，每日两次，每次120mg。

2.≥50kg，每天两次，每次160mg

副作用：

肝毒性：塞尔帕替尼可能引起肝损伤或损伤，这是其较为严重的副作用之一。因此，在使用塞尔帕替尼前以及使用过程中，需要密切监测患者的肝功能指标，如ALT和AST等。

代谢和实验室检查异常：包括血糖升高、白细胞计数降低、血液白蛋白减少、血钙下降等。这些异常可能会对患者的健康状况产生影响，需要定期监测并及时调整治疗方案。

胃肠道反应：如口干、腹泻、便秘等，这些反应可能会影响患者的饮食和生活质量。

心血管系统问题：塞尔帕替尼可能导致高血压、QT间期延长等心血管问题。对于已有心血管疾病的患者，使用时应格外谨慎。

出血和过敏反应：部分患者可能会出现出血事件或超敏反应，这些情况下需要立即停止使用塞尔帕替尼并采取相应的治疗措施。

其他副作用：还包括疲劳、身体或四肢肿胀、血小板计数低、胆固醇升高、皮疹以及血液中钠减少等。

警告及注意事项：

肝毒性警告：使用塞尔帕替尼可能导致严重的肝不良反应，因此需定期监测肝功能。在开始服药的前3个月，应每2周监测一次ALT和AST，之后每月监测一次。

心血管风险：药物可能引发高血压和QT间期延长，患者应定期监测血压和心电图。

出血及过敏：警惕出血事件和过敏反应，如有发生，需立即就医。

伤口愈合受损风险：手术前后应暂停使用该药，以免影响伤口愈合。

药物相互作用：

强效抑制剂如酮康唑和红霉素可能增加塞尔帕替尼的血药浓度，导致不良反应风险上升；而强效诱导剂如圣约翰草可能降低其疗效。。

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性、肝肾功能不全者请谨慎使用。

参考资料：

https://www.drugs.com/mtm/selpercatinib.html