布加替尼服用说明书

适应症：

间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌：对于这类患者，布加替尼通过抑制ALK蛋白的活性，有效阻碍肿瘤的生长和蔓延。

克唑替尼耐药的患者：对于先前接受过克唑替尼治疗并产生耐药性的ALK阳性NSCLC患者，布加替尼是一个有效的治疗选择。

奥希替尼抗药性患者：布加替尼也可用于治疗对奥希替尼产生抗药性的患者，特别是当肿瘤存在EGFR和ALK两个靶点时。

作用机制：

布加替尼是一种小分子靶向抑制剂，它特异性地针对ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（原癌基因受体酪氨酸激酶）的融合基因。通过结合并抑制这些融合基因的激酶活性，阻断其信号传导路线。这样可以干扰肿瘤细胞的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。布加替尼还通过对抗肿瘤细胞的血管生成来进一步发挥抗肿瘤效应，阻止肿瘤获得必要的营养和氧气，从而促使肿瘤细胞凋亡。

用药方法：

建议起始剂量为每天90毫克，口服一次。在前7天内，如果患者能够耐受这个初始剂量，那么可以增加到每天180毫克。

副作用：

胃肠道不适：约30%的患者可能出现恶心、呕吐、腹泻或食欲不振等胃肠道症状。这些症状通常较轻，可通过调整饮食、分次进食或使用止吐药物来缓解。

肺部症状：约10%的患者可能出现间质性肺病，表现为咳嗽、呼吸困难等。这是较为严重的副作用，一旦出现，需要立即停药并就医评估。

肝功能异常：大约15%的患者可能出现肝酶升高，提示肝功能受损。因此，治疗期间需要定期监测肝功能指标。

血液系统问题：部分患者可能出现贫血或中性粒细胞减少，这需要定期进行血常规检查来监测。

其他副作用：包括皮肤红疹、高血糖、乏力、头痛、头晕以及心血管问题如高血压和心律失常等。这些副作用大多为轻至中度，但也需要密切关注并及时处理。

警告及注意事项：

严重肺间质疾病风险：接受布加替尼治疗的患者有可能会出现与肺间质疾病(ILD)一致的不良反应，这可能危及生命。在临床试验中，90mg和180mg组分别有3.7%和9.1%的患者出现了ILD。因此，需要密切监测患者新的或恶化的呼吸系统症状。

高血压风险：布加替尼治疗可能导致高血压，特别是在剂量增加时。在临床试验中，高血压的发生率在90mg组为11%，而在90→180mg组高达21%。3级高血压的发生率为5.9%，需要对患者进行常规血压监测。

心动过缓风险：治疗期间应监测患者的心率，因为布加替尼可能导致心动过缓。在试验中，心率低于每分钟50次的发生率在90mg和180mg组分别为5.7%和7.6%。

视觉障碍：布加替尼还可能导致视觉障碍，包括视力模糊、复视等。在临床试验中，这类不良反应在90mg和180mg组的发生率分别为7.3%和10%。

药物相互作用：

由于可能的药物相互作用，应避免与强CYP3A抑制剂同时使用，或者根据需要进行剂量调整。

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性、肝肾功能不全者请谨慎用药。

参考资料：

https://www.drugs.com/mtm/brigatinib.html#dosage