库潘尼西(Copanlisib)说明书

2017年9月14日库潘尼西在“加速”的基础上获得了美国美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。库潘尼西用于治疗滤泡性淋巴瘤在用至少两种其他药物治疗后复发的患者。在临床研究中，一些人对库潘尼西有反应，但需要进一步的研究。

副作用：库潘尼西可能会引起严重的副作用。如果您有以下情况，请立即联系您的主治医生：新的或恶化的咳嗽、胸痛或呼吸困难；严重的皮肤发红、发痒或肿胀；易擦伤，异常出血；感染迹象——发烧、发冷、感冒或流感症状、口腔溃疡、皮肤溃疡；高血糖-增加口渴，增加排尿，饥饿，头痛，视力模糊，有水果味的口臭；或者血压升高-严重头痛，颈部或耳朵剧烈疼痛，头昏眼花或者感觉你可能会昏过去。如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。

库潘尼西的常见副作用可能包括:感染、擦伤或出血；感觉虚弱或疲倦；恶心, 腹泻;或者呼吸困难。这不是副作用的完整列表，其他副作用也可能发生。服用库潘尼西时产生任何身体不适都应当及时联系您的主治医生进行就医。

用法用量：库潘尼西通过静脉注射给药。医务人员会给你注射这种药物。这个药一定要慢慢给，输液至少要1个小时才能完成。库潘尼西的治疗周期为28天。患者将仅在每个周期的特定日期接受药物。医生将决定患者用这种药治疗多长时间。库潘尼西会影响患者的免疫系统，使用库潘尼西可能更容易感染，甚至是严重或致命的感染。医生需要定期给患者检查。患者的血压也需要经常检查。

库潘尼西一次的计量是60 mg，在28天治疗周期的第1、8和15天通过1小时静脉输注，间歇给药(3周给药，1周停药)。治疗持续时间直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

作用机理：滤泡淋巴瘤是一种B细胞淋巴瘤，是最常见的非霍奇金淋巴瘤（NHL）类型之一。它涉及淋巴细胞的不受调节的生长和增殖，最终可能会转移到其他器官，包括淋巴结、脾脏和骨髓，形成肿瘤。磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）介导的途径参与促进细胞存活增殖和分化，但该途径的异常激活可能导致肿瘤发生。共抗素介导对恶性B细胞中表达的磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的p110α和p110δ亚型的抑制作用。它通过凋亡诱导肿瘤细胞死亡，并抑制原发性恶性B细胞系Label的增殖。库潘尼西抑制几种关键的细胞信号传导途径，包括B细胞受体（BCR）信号传导、CXCR12介导的恶性B细胞趋化和淋巴瘤细胞系中的NFKB信号传导。

目前库潘尼西还没有在中国上市，有需要的患者只能从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。现在全球流通的库潘尼西是由拜耳药业生产的在美国进行上市售卖的，规格为60mg，价格为74000元一支。