考比替尼/卡比替尼（Cobimetinib）中文说明书

药物介绍：考比替尼/卡比替尼（Cobimetinib）是一种口服活性、强效和高选择性的小分子，抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶1 (MAP2K1或MEK1)，是RAS/RAF/MEK/ERK信号转导途径的主要成分。它已在瑞士和美国获得批准，与维莫非尼联合用于治疗不可切除或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者。

作用机制：考比替尼/卡比替尼是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼/卡比替尼抑制肿瘤细胞生长。考比替尼/卡比替尼与维莫非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任一药物相比，联合使用考比替尼/卡比替尼与维莫非尼可增加体外细胞凋亡，并降低携带BRAF V600E突变的肿瘤细胞系小鼠移植模型中的肿瘤生长。在体内小鼠移植模型中，考比替尼/卡比替尼还阻止了维莫非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。

用药方法：开始对黑色素瘤患者进行考比替尼/卡比替尼治疗之前，确认肿瘤标本中是否存在BRAF V600E或V600K突变。在每个28天周期的前21天，建议剂量为60 mg口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。可与食物同服或不与食物同服。

副作用：

不可切除或转移性黑色素瘤:考比替尼/卡比替尼 (≥20%)最常见的不良反应为腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。最常见(≥5%)的3-4级实验室检测异常为GGT升高、CPK升高、低磷酸盐血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症。

组织细胞肿瘤:最常见的不良反应(≥20%)为痤疮样皮炎、腹泻、感染、疲劳、恶心、水肿、皮肤干燥、斑丘疹、瘙痒、消化不良、呕吐、呼吸困难和尿路感染。最常见(≥5%)的3-4级实验室检测异常包括:低钠血症、血肌酸磷酸激酶升高、低钾血症、血肌酐升高、AST升高、低钙血症、淋巴细胞减少、白细胞减少和贫血。

上市及价格情况：考比替尼/卡比替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行进行购买，需要通过海外购买途径进行购买考比替尼/卡比替尼。国外考比替尼/卡比替尼只有原研药，主要是土耳其原研药，价格在11900元左右。