福斯坦沙韦（fostemsavir）的药品指南及全球市场准入概况

一、药品基本信息

通用名称：fostemsavir

商品名称：福斯坦沙韦、RUKOBIA

二、适应症范围

福斯坦沙韦（fostemsavir），作为一种创新抗逆转录病毒疗法，特别设计用于与其他抗病毒药物联用，针对那些因药物耐受性、不耐受或安全性顾虑导致现行治疗方案失效的重度耐药HIV-1感染成人患者。该药物有效应对人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）的感染挑战。

三、用药指导

1.建议剂量：每次600毫克片剂，每日需服用两次，用餐与否均可。

2.服用方式：务必整片吞服，避免咀嚼、压碎或分割药片。

四、安全性信息

1.常见副作用：临床试验中观察到的不良反应主要包括恶心、腹泻、头痛、腹痛、消化不良、体力下降、皮疹、睡眠障碍、嗜睡及呕吐等。

2.严重警告：需特别注意免疫重建炎症综合征等严重不良反应的可能性。

五、产品供应与存储条件

1.包装规格：福斯坦沙韦以600毫克缓释片形式提供，米色片剂，每瓶装60片，配备儿童安全盖。

2.储存要求：建议在20°C至25°C（68°F至77°F）环境下保存，允许温度波动范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。药品可能带有轻微的醋味。

六、使用禁忌

福斯坦沙韦严禁用于以下情况：

对fostemsavir或其任何成分过敏的患者。

同时使用强效细胞色素P450（CYP）3A诱导剂的患者，因这类药物会显著降低fostemsavir活性成分的血浆浓度，影响治疗效果。具体药物包括雄激素受体抑制剂恩扎卢胺、抗惊厥药卡马西平和苯妥英、抗分枝杆菌药利福平、抗肿瘤药米托坦，以及草药圣约翰草（贯叶连翘）。

七、作用机理解析

福斯坦沙韦通过其活性代谢产物temsavir发挥作用，这是一种针对HIV-1 gp120亚单位的附着抑制剂。gp120是HIV-1包膜糖蛋白gp160的一部分，负责病毒与宿主细胞CD4受体的初始结合，是病毒生命周期的关键第一步。Temsavir直接与gp120结合，阻断病毒与CD4受体的相互作用，从而抑制病毒复制的起始附着过程，并进一步阻碍病毒进入细胞所需的其他gp120依赖性步骤。

八、市场准入状况

1.美国：福斯坦沙韦于2020年7月2日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，正式上市。

2.欧洲：随后于2021年2月4日，该药物通过欧洲药品管理局（EMA）的审批，在欧盟市场以RUKOBIA的商品名推出。

3.其他地区：截至目前，包括中国在内的部分国家和地区尚未有关于福斯坦沙韦上市的具体消息。

综上所述，福斯坦沙韦作为针对重度耐药HIV-1感染的重要治疗选项，已在全球主要市场获得认可，为那些传统治疗方案失效的患者提供了新的希望。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a21006b7-6d6f-4f06-81b4-17978756452b