哌柏西利/帕博西林的作用机制?

作者:药纷享医学部刘南湸

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发布时间:2022-12-01

哌柏西利/帕博西林是一种基于内分泌的药物,与其他抗肿瘤药物联合使用,用于治疗HER2阴性和HR阳性的晚期或转移性乳腺癌。哌柏西利/帕博西林是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6 (CDK4/6)抑制剂,通过结合ATP口袋发挥作用,IC50在9-15 nmol/L范围内。重要的是要考虑到它对其他激酶的活性很低或不存在。CDK4/6激酶与协同调节伙伴细胞周期蛋白D一起参与G1-S转换。因此,这一步骤的抑制阻止了该途径起作用的细胞中的细胞周期进程。这个步骤包括视网膜母细胞瘤蛋白和转录因子E2F家族的磷酸化途径。


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