本妥昔单抗(Brentuximab vedotin/ Adcetris)机制

2018年3月20日，美国食品药品监督管理局批准本妥昔单抗(Brentuximab vedotin/ Adcetris)联合化疗治疗此前未经治疗的III或IV期经典霍奇金淋巴瘤(cHL)成年患者。

本妥昔单抗由3部分组成:选择性靶向CD30的嵌合人-鼠IgG1、微管破坏剂单甲基auristatin E (MMAE)和连接抗体和MMAE的蛋白酶敏感接头。IgG1抗体使得本妥昔单抗能够靶向在其表面表达CD30的肿瘤细胞。随后，布伦图西马·韦多汀进入牢房。一旦进入，接头被切割释放MMAE，结合破坏微管网络。

这种药物的抗体成分是针对CD30的嵌合IgG1。小分子MMAE是一种破坏微管的粒子。MMAE通过接头共价连接到抗体上。数据表明本妥昔单抗的抗癌活性是由于ADC与表达CD30的细胞结合，随后ADC-CD30复合物内化，以及随后通过蛋白水解切割释放MMAE。MMAE与微管蛋白的结合破坏了细胞内的微管网络，诱导恶性细胞的细胞周期停滞和凋亡。

本妥昔单抗2020年5月14日在国内以维布妥昔单抗的名称上市，国内上市的维布妥昔单抗是日本武田药业生产的原研药，规格为50mg，价格是22000元一支。另外，据了解日本武田药业生产的本妥昔单抗原研药在土耳其售卖的规格同国内一样，价格是12000元一支，比国内便宜10000元，所以如果您有本妥昔单抗方面的需要，国外版本性价比较高。