索托拉西布的说明书内容有哪些

索托拉西布（Sotorasib），也称作AMG510或LUMAKRAS，是一种由美国安进公司研发的创新靶向治疗药物。它属于KRASG12C抑制剂，专门针对具有KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。以下是对索托拉西布说明书的详细介绍：

一、药物基本信息

索托拉西布的商品名为LUMAKRAS，是一种口服片剂。其活性成分为sotorasib，非活性成分包括微晶纤维素、乳糖等。药物通过抑制KRASG12C突变蛋白的活性，阻断癌细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

二、适应症与用法用量

索托拉西布适用于治疗经FDA批准的检测确定的KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，这些患者必须已经接受过一次或多次全身治疗。推荐剂量为每日一次，每次960毫克（即8片120毫克片剂），可随餐或空腹服用。患者应严格遵照医生的指示服用，切勿随意增减剂量或更改服药时间。

三、不良反应与注意事项

索托拉西布在使用过程中可能会引发一系列不良反应，包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽等。部分患者还可能遭遇淋巴细胞减少、血红蛋白下降等实验室指标异常。严重情况下，如呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停等罕见但严重的不良事件也可能发生。

在使用索托拉西布时，患者应注意监控肝功能和间质性肺病（ILD）/肺炎的风险。由于索托拉西布可能导致肝脏损伤，因此建议在开始治疗后的前3个月内，每隔3周检测一次肝功能，之后每月或根据实际情况进行监测。一旦发现转氨酶或胆红素水平升高，应立即通知医生，并按指导调整用药计划。同时，如果患者出现新发或加重的呼吸道症状，应立即停止使用索托拉西布，并尽快寻求医疗帮助。

此外，索托拉西布与某些药物存在相互作用的风险。例如，作为BCRP抑制剂时可能影响其他底物的血浆浓度。因此，患者在同时使用其他药物时应密切关注自身反应，并及时向医师报告所有正在使用的药物清单。

四、剂量调整与停药

根据不良反应的严重程度，医生可能会调整索托拉西布的剂量或暂停使用。如果发生不良反应，最多允许减少两次剂量。如果患者无法耐受每日一次240毫克的最低剂量，则停用索托拉西布。

五、患者特定群体

对于孕妇而言，索托拉西布的安全性尚不明确，故孕期使用需谨慎并在医生指导下进行。哺乳期女性则应在接受索托拉西布治疗期间及停药后1周内暂停母乳喂养。对于老年人和儿童，目前尚无足够的数据支持其安全性和有效性，因此应谨慎使用。

六、储存与包装

索托拉西布应储存在适宜的温度下，避免潮湿和阳光直射。药物包装上应注明有效期和生产厂家等信息。

综上所述，索托拉西布作为一种新型的靶向治疗药物，为具有KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。然而，在使用过程中也需要注意其可能引发的不良反应和与其他药物的相互作用风险。患者应在医生的指导下合理使用索托拉西布，并密切关注自身身体状况的变化。

参考链接：https://www.lumakras.com/