奥英妥珠单抗作用原理
作者:药纷享医学部赵平
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发布时间:2022-12-05
奥英妥珠单抗,商品名为Besponsa,在2017年2月被美国食品药品监督管理局(FDA)接受审查,同年8月获得批准,批准的临床适应症为治疗复发或难治性B细胞前体急性淋巴细胞白血病(ALL)。那么奥英妥珠单抗是如何起效的,它的作用原理是什么?
奥英妥珠单抗含有伊珠单抗和奥加米星,是一种CD22导向的抗体-药物缀合物(ADC)。它也包括N-乙酰-γ-刺孢霉素,一种与抗体共价结合的细胞毒性剂。伊珠单抗识别人类CD22。小分子N-乙酰-γ-刺孢霉素通过接头与抗体共价连接。非临床数据表明,奥英妥珠单抗的抗癌活性是由于ADC与表达CD22的肿瘤细胞结合,随后ADC-CD22复合物内化,以及N-乙酰基-γ-刺孢霉素二甲基酰肼通过接头的水解裂解而在细胞内释放。N-乙酰-γ-刺孢霉素二甲基酰肼的激活诱导双链DNA断裂,随后诱导细胞周期停滞和凋亡性细胞死亡。在此作用机制下,达到治疗患者的目的。
经查,奥英妥珠单抗目前已在中国上市,但国内药房常处于缺货状态,患者可以从海外药房购买该药物,海外药房上市的奥英妥珠单抗原研药规格1mg的售价在85000人民币(受汇率影响价格可能会有所波动)。
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