卡非佐米（Carfilzomib）使用说明书

药物介绍：卡非佐米（Carfilzomib）是一种蛋白酶体抑制剂，可单独使用或与化疗方案联合使用，用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤患者。卡非佐米是一种可注射的抗肿瘤药(仅静脉注射)。在化学上，它是一种修饰的四肽基环氧化物和环氧霉素的类似物。它也是一种选择性蛋白酶体抑制剂。FDA于2012年7月批准卡非佐米作为单一疗法或联合疗法用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的成人。

作用机制：卡非佐米由四个修饰肽组成，并作为蛋白酶体抑制剂。卡非佐米不可逆且选择性地结合20S蛋白酶体(26S蛋白酶体中的蛋白水解核心颗粒)的含N末端苏氨酸的活性位点。这个20S核心有3个催化活性位点:糜蛋白酶、胰蛋白酶和半胱天冬酶样位点。卡非佐米(β5和β5i亚单位)对糜蛋白酶样位点的抑制是降低细胞增殖的最有效靶点，最终导致癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。在更高的剂量下，卡非佐米将抑制胰蛋白酶样和capase样位点。

用药方法：第1周期第1天，推荐的卡非佐米起始剂量为20 mg/m2。如果耐受，则在第1周期第8天将剂量升至70 mg/m2。在每个28天周期的第1、8和15天静脉注射30分钟的卡非佐米，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。在卡非佐米前30分钟至4小时和daratumumab（达雷妥尤单抗）前1至3小时给予地塞米松或daratumumab和透明质酸酶-fihj。

副作用：单药治疗试验中，至少20%接受卡非佐米治疗的患者发生的最常见不良反应为:贫血、疲劳、血小板减少、恶心、发热、呼吸困难、腹泻、头痛、咳嗽、外周水肿。

在联合治疗试验中，至少20%接受卡非佐米治疗的患者发生的最常见不良反应为:贫血、腹泻、高血压、疲劳、上呼吸道感染、血小板减少、发热、咳嗽、呼吸困难和失眠。

上市及价格情况：卡非佐米目前已经在国内上市，但是还没有纳入医保，患者可以在国内药房进行购买，价格大约在8400元左右，规格为60mg/支，具体价格请咨询当地药房。除了国内上市的卡非佐米，还有中国香港的原研药，价格大约在7000元左右，比大陆药房要便宜一些，规格同样是60mg/支，且药物成分一致。