乐伐替尼，仑伐替尼（lenvatinib）作用功效是什么

乐伐替尼是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，表现出有效的抗血管生成特性，适用于某些恶性肿瘤的单一疗法或联合疗法。美国FDA批准乐伐替尼用于放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)、不可切除或晚期肝细胞癌(HCC)和晚期肾细胞癌(RCC)。

乐伐替尼通过抑制酪氨酸激酶的多种受体发挥其作用机制:VEGFR-1 (FLT1)、VEGFR-2( KDR)、VEGFR-3 (FLT4)、FGFR-1、FGFR-2、FGFR-3、FGFR-4、PDGFRa、RET和c-KIT。肿瘤生长依赖于新血管的发育和增殖(新血管形成)。当配体与细胞膜中各自的酪氨酸激酶受体结合时，肿瘤生长和血管生成发生，启动细胞内信号转导磷酸化级联，促进血管生成和细胞增殖。抑制VEGF受体可防止肿瘤血管生成，抑制FGFR、RET、PDGFRα和KIT可防止恶性细胞的进一步增殖。两种受体途径的同时抑制导致核信号转导的抑制和伴随的肿瘤生长相关因子活性的抑制。

乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。除了它们的正常细胞功能之外，Lenvatinib还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4；血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。这些位于细胞膜中的受体酪氨酸激酶(RTKs)在信号转导途径的激活中起重要作用，所述信号转导途径涉及细胞过程的正常调节，例如细胞增殖、迁移、凋亡和分化，以及致病性血管生成、淋巴生成、肿瘤生长和癌症进展。特别是，VEGF已被确定为生理和病理性血管生成的关键调节剂，并且VEGF表达的增加与许多类型癌症的不良预后有关。

国内上市售卖的规格是4mg*30粒一盒，价格是16800元，价格比较昂贵，今年年初进行医保谈判后价格降到了3240元一盒，降幅高达80.7%。乐伐替尼在国外有较多仿制药，我们可以先了解一下乐伐替尼原研药，乐伐替尼原研药的生产厂家是日本卫材制药生产的规格为4mg*30粒，价格为1900元一盒，规格为10mg*30粒的，价格为3900元一盒，仿制药版本也是这两种规格，孟加拉珠峰制药的两种不同规格的价格为850元和2000元；孟加拉拉耀品国际的价格为800元和1700元；老挝第二制药厂的两种规格的价格为900元和1800元；孟加拉碧康制药生产的的仿制药品的价格为1150元和2350元；老挝东盟制药的价格为1074元和5446元；老挝元素制药的价格是700元和1300元；APPAZER healthcare生产的只有第一种规格价格为940元；印度NATCOD的价格为900元和1800元；患者可以根据自己需要选择自己合适的药品进行购买。