卡非佐米(Carfilzomib)的作用机制
作者:药纷享医学部刘南湸
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发布时间:2022-12-05
卡非佐米(Carfilzomib)适用于接受了1-3个疗程的地塞米松、来那度胺加地塞米松或达拉妥单抗加地塞米松联合治疗的成人复发性或难治性多发性骨髓瘤;也适用于接受≥1个细胞系治疗的成人复发性或难治性多发性骨髓瘤的单药治疗。
卡非佐米由四个修饰肽组成,并作为蛋白酶体抑制剂。卡非佐米不可逆且选择性地结合20S蛋白酶体(26S蛋白酶体中的蛋白水解核心颗粒)的含N末端苏氨酸的活性位点。这个20S核心有3个催化活性位点:糜蛋白酶、胰蛋白酶和半胱天冬酶样位点。卡非佐米(β5和β5i亚单位)对糜蛋白酶样位点的抑制是降低细胞增殖的最有效靶点,最终导致癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。在更高的剂量下,卡非佐米将抑制胰蛋白酶样和capase样位点。
卡非佐米目前已经在国内上市,但是还没有纳入医保,患者可以在国内药房进行购买,价格大约在8400元左右,规格为60mg/支,具体价格请咨询当地药房。除了国内上市的卡非佐米,还有中国香港的原研药,价格大约在7000元左右,比大陆药房要便宜一些,规格同样是60mg/支,且药物成分一致。
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