达拉非尼Tafinlar (Dabrafenib)是什么药

达拉非尼(Tafinlar)是一种可逆的ATP竞争性激酶抑制剂，作用于MAPK途径。它于2013年5月29日获得批准，用于治疗V600E或V6000K突变的黑色素瘤。它也被用于具有相同突变的转移性非小细胞肺癌。2018年5月，达拉非尼 (dabrafenib)和Mekinist(曲美替尼)的组合已被批准用于治疗由异常BRAF V600E基因引起的间变性甲状腺癌。

达拉非尼是一种竞争性和选择性的BRAF抑制剂，通过结合其ATP口袋。虽然达拉非尼可以抑制野生型BRAF，但它对BRAF的突变形式具有更高的亲和力，包括BRAF V600E，BRAF V600K和BRAF V600D。BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与激活RAS/RAF/MEK/ERK或MAPK途径，该途径涉及细胞周期进程、细胞增殖和阻止凋亡。因此，在许多类型的癌症中，包括黑色素瘤、肺癌和结肠癌中，经常观察到BRAF的组成型活性突变，例如BRAF V600E。

目前达拉非尼已经在中国上市，并且已经纳入我国的医保目录。国内达拉非尼有两种规格，75mg*120粒和50mg*120粒，医保报销前，75mg的售价大概是42000元一盒，进入我国医保报销目录后，达拉非尼价格降低为12000元。据了解，达拉非尼诺华药业原研药规格为75mg*120粒，在土耳其上市售卖的价格为10000元一盒。目前达拉非尼仿制药有老挝第二制药厂生产的，规格为75mg*120粒一盒，价格为6000元一盒。仿制药的材料和疗效和原研药所差无几，总体来讲，老挝版本仿制药的性价比最高。