阿普斯特片的适用人群和禁忌症有哪些

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2025-04-27

阿普斯特Apremilast)是一种口服磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制剂,通过抑制细胞内环磷酸腺苷(cAMP)降解,调控炎症因子表达,从而发挥抗炎作用。该药物主要用于治疗与免疫系统异常相关的慢性炎症性疾病,尤其适用于传统疗法效果不佳或不耐受的患者群体。

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在适用人群方面,阿普斯特被批准用于治疗中度至重度斑块状银屑病成年患者,尤其适用于无法耐受光疗或系统性免疫抑制剂治疗者。其适应症还包括活动性银屑病关节炎,可缓解关节肿胀、疼痛及晨僵等症状。此外,美国FDA已批准其用于白塞病相关口腔溃疡的治疗,对反复发作的口腔黏膜溃疡具有显著改善作用。对于存在银屑病性关节痛或关节受累风险的患者,该药物可同步控制皮肤和关节症状。老年患者使用时需评估肝肾功能,轻度至中度肾功能损害者无需调整剂量,但重度肾功能不全者需减量至每日30mg。儿童及青少年患者因缺乏安全性数据暂不推荐使用,妊娠期女性需严格避孕,哺乳期女性用药期间应暂停哺乳。

在禁忌症方面,对阿普斯特或其辅料过敏者禁用,过敏反应可能表现为皮疹、呼吸困难甚至过敏性休克。妊娠期女性禁用,动物实验显示药物可能增加胚胎致畸风险,建议备孕患者至少停药2天。抑郁症或自杀倾向患者需谨慎使用,临床试验发现用药后抑郁症状报告率升高。严重肝功能不全者禁用,药物代谢主要依赖肝脏,肝功能损伤可能加剧药物蓄积毒性。此外,阿普斯特与强效细胞色素P450酶诱导剂(如利福平、苯妥英钠)联用会显著降低血药浓度,导致疗效丧失,因此禁止合并使用。用药期间需定期监测体重变化,若出现无法解释的体重骤降,需评估并考虑停药。

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB05676


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