普拉替尼的作用机制

作者:药纷享医学部包包

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发布时间:2025-04-29

普拉替尼(Pralsetinib)作为一款在癌症治疗领域备受瞩目的药物,在对抗特定类型癌症方面展现出独特的价值。

对于成年的转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌患者而言,普拉替尼为他们带来了新的希望。RET 基因融合在非小细胞肺癌中是一种关键的驱动因素,而普拉替尼正是针对这一靶点发挥作用,适用于此类患者的治疗。

不仅如此,普拉替尼对 12 岁及以上的晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌患者也有显著疗效。这些患者需要全身治疗,且若适合放射性碘治疗但却对其难治时,普拉替尼便成为重要的治疗选择。

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普拉替尼的核心作用机制是精准地靶向 RET 激酶。在正常细胞中,RET 基因参与细胞的生长、分化和存活等重要生理过程。然而,当 RET 基因发生融合突变时,会产生异常激活的 RET 激酶。这种异常激酶持续向细胞传递错误的生长信号,促使癌细胞不受控制地增殖、存活和迁移。普拉替尼能够高度选择性地与异常激活的 RET 激酶结合,阻止其进一步向下游传递生长信号,从而有效地抑制癌细胞的生长和扩散,达到治疗癌症的目的。

在用法用量方面,因 RET 基因融合(NSCLC 或甲状腺癌)而接受普拉替尼治疗的患者,推荐剂量为 400mg,每日 1 次,且需空腹服用,即服用药物前至少 2 小时或服用后至少 1 小时不进食。患者应持续治疗,直到病情恶化或出现不可接受的毒性。若错过一剂普拉替尼,应在当天尽快补服,第二天恢复正常每日剂量计划。若服用药物后出现呕吐,不要补服,按计划继续服用后续药物。同时,患者在使用普拉替尼期间,应密切关注自身身体状况,定期进行相关检查,如有不适或疑问,及时与医生沟通,以确保药物治疗的安全性和有效性。

 

参考资料:https://gavreto.com/

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