曲美替尼（Mekinist，trametinib）是靶向药吗

曲美替尼是一种靶向药物，2019年12月国家药监局批准达拉非尼和曲美替尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤，在国内这是首个获批的双靶联合治疗。

曲美替尼是促分裂原激活的细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。曲美替尼抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长在试管内和在活生物体内。

曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。曲美替尼和达拉非尼的组合使用导致对BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系的更强的生长抑制在试管内和延长的抑制BRAF V600突变阳性肿瘤异种移植物中的肿瘤生长。

在BRAF突变型结直肠癌的背景下，诱导EGFR介导的MAPK通路再激活被认为是对BRAF抑制剂产生内在耐药性的一种机制指示。

目前曲美替尼已经纳入我国的医保目录，国内可以买到的曲美替尼是原研药，规格是2mg*30片和0.5mg*30片的，2mg*30片的价格是20000元左右一盒，0.5mg*30片的价格是5078元一盒。国内价格较为昂贵，我们可以了解一下国外价格，曲美替尼原研药在土耳其上市的规格为2mg*30粒，价格是7900元一盒，曲美替尼仿制版是老第二制药厂生产的规格为2mg*30粒，价格为6000元一盒。