吉瑞替尼在疾病治疗中的具体作用

在白血病治疗领域，吉瑞替尼（Gilteritinib）作为一种激酶抑制剂，正发挥着重要作用。

从适应症来看，吉瑞替尼主要用于治疗 FLT3 突变阳性（FLT3mut+）的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者 。这部分患者由于病情复发或难以治愈，治疗选择相对有限，吉瑞替尼为他们带来了新的希望。

其作用机制与白血病细胞中的 FLT3 受体密切相关。FLT3 是一种在许多急性髓系白血病细胞中过度表达的受体酪氨酸激酶 ，其突变（如内部串联重复（ITD）和酪氨酸激酶域（TKD）突变 ）会导致信号通路异常激活，促进肿瘤细胞的增殖和存活 。而吉瑞替尼能够与 FLT3 受体结合，抑制其激酶活性，阻止该受体激活下游信号通路，从而有效阻断异常的信号传导 。这一过程降低了白血病细胞的增殖能力，并诱导细胞凋亡，进而抑制肿瘤的生长 。

在具体治疗作用方面，多项临床试验验证了吉瑞替尼的显著疗效。它能够控制白血病细胞的增殖，使 AML 患者达到更高比例的完全缓解，或实现完全缓解与不完全恢复造血 。同时，还可以显著延长 FLT3 突变阳性 AML 患者的总生存期 。例如在 ADMIRAL 的 III 期临床试验中，与常规化疗相比，接受吉瑞替尼治疗的患者中位总生存期得到明显延长 。

不过，在使用吉瑞替尼时，也需要关注其副作用情况。最常见的不良反应（≥20%）包括转氨酶升高、肌痛 / 关节痛、疲劳 / 不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害 。尽管如此，相较于传统化疗，吉瑞替尼仍具有相对较好的耐受性。

总体而言，吉瑞替尼为 FLT3 突变阳性的复发或难治性急性髓系白血病患者提供了一种有效的治疗手段，在白血病治疗中具有重要价值。

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