地舒单抗的作用机制
作者:药纷享医学部赵平
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发布时间:2022-12-07
地舒单抗 (Xgeva)是一种结合人RANKL的人IgG2单克隆抗体,在基因工程哺乳动物(中国仓鼠卵巢)细胞中产生。临床中地舒单抗可用于预防已扩散到骨骼的晚期癌症成人骨并发症的药物,这些并发症包括骨折(骨头断裂)、脊柱压迫(周围骨头受损对脊髓造成的压力)或需要放射治疗(放射治疗)或手术的骨骼问题;该药物也可用于治疗一种称为骨巨细胞瘤的骨癌,适用于骨骼发育完全的成人和青少年;以及还用于不能手术治疗的病人或手术可能引起并发症的病人。那么地舒单抗是如何对这些患者起作用的,它的作用机制是什么?
地舒单抗与RANKL结合,后者是一种对破骨细胞(负责骨吸收的细胞)的形成、功能和存活至关重要的跨膜或可溶性蛋白质,从而调节钙从骨中的释放。RANKL刺激的破骨细胞活性增加是伴有骨转移的实体瘤中骨病理学的介质。类似地,骨巨细胞瘤由表达RANKL的基质细胞和表达RANK受体的破骨细胞样巨细胞组成,通过RANK受体的信号传导有助于骨质溶解和肿瘤生长。地舒单抗阻止RANKL激活破骨细胞、其前体和破骨细胞样巨细胞表面的受体RANK。以上就是地舒单抗的作用机制。经过查询,美国安进生产的地舒单抗(Xgeva)规格120mg价格在1300人民币左右。
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