地舒单抗(Xgeva)用药后多久起效?

作者:药纷享医学部赵平

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发布时间:2022-12-07

RANKL以跨膜或可溶性蛋白的形式存在。RANKL对于破骨细胞(负责骨吸收的唯一细胞类型)的形成、功能和存活是必需的。RANKL刺激的破骨细胞活性增加是转移性骨病和多发性骨髓瘤中骨破坏的关键介质。地舒单抗Xgeva是一种人单克隆抗体(IgG2 ),以高亲和力和特异性靶向并结合RANKL,防止RANKL/RANK相互作用发生并导致破骨细胞数量和功能减少,从而减少骨吸收和癌症诱导的骨破坏。那么该起效过程一般需要多长时间?

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由于患者个人体质不同,起效时间是不同的,请患者定期进行检查,医生会根据患者的用药情况进行判断。一般来说,地舒单抗皮下给药后,生物利用度约为62%。在剂量低于60 mg时表现出非线性药代动力学,但在更高剂量时,暴露量大致呈剂量比例增加。每4周一次多次皮下注射120 mg,观察到血清地舒单抗浓度累积高达2.8倍,并在6个月内达到稳态。到6个月时,平均(标准偏差)血清稳态谷浓度达到20.5 ( 13.5)微克/毫升。平均消除半衰期为28天。  在每4周接受120 mg的新诊断多发性骨髓瘤患者中,地舒单抗浓度似乎在第6个月达到稳态。在患有骨巨细胞瘤的患者中,在每4周一次皮下给药120 mg,并在治疗的第一个月的第8天和第15天额外给药120 mg后,第一次给药后第8天、第15天和第一个月的平均(标准差)血清谷浓度分别为19.0 ( 24.1)、31.6 ( 27.3)、36.4 ( 20.6) mcg/mL。开始治疗后3个月达到稳态,平均血清谷浓度为23.4 ( 12.1)微克/毫升。据了解,该药物已在中国上市,患者可以从国内药房购买。

 


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