阿培利司的完整版说明书

一、药品基本信息

阿培利司(Alpelisib)是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，主要通过特异性抑制PI3Kα亚型发挥作用。该药物目前以两种品牌形式上市：Piqray用于治疗特定类型的乳腺癌，Vijoice用于治疗PIK3CA相关过度生长谱(PROS)疾病。作为一种靶向治疗药物，阿培利司通过调节PI3K/AKT/mTOR信号通路发挥治疗作用。

二、适应症

1.Piqray品牌：与氟维司群联合用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性患者。使用前需通过FDA批准的检测方法确认PIK3CA突变状态。

2.Vijoice品牌：用于治疗需要系统性治疗的PIK3CA相关过度生长谱(PROS)的成人和2岁及以上儿童患者。PROS是一组与PIK3CA基因突变相关的罕见过度生长疾病。

三、用法用量

1.Piqray(乳腺癌治疗)

推荐剂量：300mg(两片150mg薄膜包衣片)口服，每日一次，随餐服用。

应每天大约在同一时间服用，建议与食物同服以提高药物吸收。

与氟维司群联用时，氟维司群的推荐剂量为第1、15和29天500mg，此后每月一次。

治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。

根据不良反应的严重程度，可能需要调整剂量或暂时中断治疗。

2.Vijoice(PROS治疗)

成人：

推荐剂量：250mg口服，每日一次。

治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。

儿童：

初始剂量：50mg口服，每日一次。

维持剂量：

6岁以下：50mg口服，每日一次。

6岁及以上：24周后增加至125mg口服，每日一次。

最大剂量：125mg/天。

当患者年满18岁时，可考虑逐渐增加剂量至250mg/天。

三、药理作用

阿培利司是一种PI3K抑制剂，主要针对PI3Kα亚型。PI3Kα在多种癌症中经常发生突变，导致PI3K/AKT/mTOR信号通路过度激活。该通路在细胞生长、增殖和存活中起关键作用。阿培利司通过选择性抑制突变型PI3Kα，阻断下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞生长和增殖。

四、不良反应

1.常见不良反应包括：

高血糖：可能表现为口渴、多尿、疲劳等，严重者可出现糖尿病酮症酸中毒。

皮疹：包括斑丘疹、痤疮样皮炎等。

消化道症状：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降等。

疲劳、乏力。

口腔炎、黏膜炎。

体重减轻。

脱发

2.严重不良反应可能包括：

严重过敏反应

严重皮肤反应

肺炎

腹泻导致的脱水

五、注意事项

高血糖：治疗期间需定期监测血糖水平，必要时开始或优化降糖治疗。

严重皮肤反应：出现严重皮疹应立即就医，可能需要中断或终止治疗。

腹泻：可能导致脱水，需密切监测并及时处理。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间应采取有效避孕措施。

药物相互作用：与CYP3A4强效诱导剂或抑制剂合用时需谨慎。

六、禁忌症

对阿培利司或任何辅料严重过敏者禁用。

严重肝功能损害患者慎用。

七、特殊人群用药

肝功能损害：中度或重度肝功能损害患者应减量使用。

肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度损害患者数据有限。

儿童：Vijoice可用于2岁及以上儿童，需按推荐剂量方案使用。

老年人：无需特别调整剂量，但老年患者可能对不良反应更敏感。

孕妇：可能引起胎儿损害，禁用。

哺乳期：建议停止哺乳或停止用药。

八、储存条件

储存在20°C至25°C环境下，允许短期暴露于15°C至30°C。

保持药品在原包装中，防潮避光。

置于儿童接触不到的地方。

九、价格

目前阿培利司尚未在中国大陆地区正式上市。据了解，该药品在印度有原研版本供应，150mg*28片规格价格约3000多元人民币。老挝有仿制版本上市，价格约1000多元人民币。患者如需使用，建议通过正规渠道咨询专业医疗机构。

参考资料：https://www.piqray.com/