依拉贝特诺(elafibranor)的药物分类及主要用途

作者:药纷享医学部包包

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发布时间:2025-06-24

依拉贝特诺(elafibranor)是一种创新的药物,属于过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂。PPAR是一类核受体超家族成员,在调节脂质代谢、糖代谢、炎症反应和细胞增殖等方面发挥重要作用。依拉贝特诺通过激活PPAR的不同亚型,展现出其独特的药理作用和临床应用价值。

从药物分类的角度来看,依拉贝特诺属于PPAR激动剂这一大类,其作用机制涉及对PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ的激活。这些受体在人体内的广泛分布决定了依拉贝特诺多方面的药理效应。依拉贝特诺及其主要活性代谢物GFT1007在体外实验中均显示出对PPAR-α的激活作用,且效力显著。

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在临床应用上,依拉贝特诺主要用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎(PBC),特别是那些对熊去氧胆酸(UDCA)应答不足或无法耐受UDCA的患者。PBC是一种慢性胆汁淤积性疾病,可导致肝脏炎症、纤维化甚至肝硬化。依拉贝特诺通过激活PPAR,调节胆汁酸合成和代谢的关键酶,减少胆汁酸的合成,从而减轻胆汁淤积对肝脏的损伤。

除了治疗PBC,依拉贝特诺的研究还在不断拓展其潜在的应用领域。由于其激活PPAR的多效性,依拉贝特诺可能在非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)等代谢性疾病中展现出治疗潜力。

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