本妥昔单抗/维布妥昔单抗(Brentuximab vedotin)机制

作者:药纷享医学部刘南湸

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发布时间:2022-12-09

本妥昔单抗/维布妥昔单抗Brentuximab vedotin)由3部分组成:选择性靶向CD30的嵌合人-鼠IgG1、微管破坏剂单甲基auristatin E (MMAE)和连接抗体和MMAE的蛋白酶敏感接头。IgG1抗体使得本妥昔单抗/维布妥昔单抗能够靶向在其表面表达CD30的肿瘤细胞。一旦进入,接头被切割释放MMAE,结合破坏微管网络。这种药物的抗体成分是针对CD30的嵌合IgG1。小分子MMAE是一种破坏微管的粒子。MMAE通过接头共价连接到抗体上。数据表明本妥昔单抗/维布妥昔单抗的抗癌活性是由于ADC与表达CD30的细胞结合,随后ADC-CD30复合物内化,以及随后通过蛋白水解切割释放MMAE。MMAE与微管蛋白的结合破坏了细胞内的微管网络,诱导恶性细胞标记的细胞周期停滞和凋亡。

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本妥昔单抗/维布妥昔单抗是一种单独使用或与其他药物联合使用的药物,用于治疗患有某些类型的皮肤或全身间变性大细胞淋巴瘤、外周T细胞淋巴瘤、经典型霍奇金淋巴瘤或蕈样肉芽肿的成人,并与其他药物联合使用,用于治疗患有某些类型的经典型霍奇金淋巴瘤的2岁及以上儿童。它还被用于治疗其他类型的癌症。

本妥昔单抗/维布妥昔单抗目前已经在国内上市,但是并未纳入医保,患者可以到国内进行购买,但是价格比较高昂,规格50mg价格大约22000元左右,具体价格请咨询当地药房。国外的本妥昔单抗/维布妥昔单抗只有原研药,主要是土耳其原研药,价格大约12000元左右,和国内的本妥昔单抗/维布妥昔单抗药物规格一致,但是却比国内便宜一万元左右,且二者药物成分一致。


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