米哚妥林（Midostaurin）作用机理

米哚妥林能有效抑制多种受体酪氨酸激酶。米哚妥林及其主要活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制蛋白激酶Cα(PKCα)、VEGFR2、KIT、PDGFR和WT和/或突变FLT3酪氨酸激酶的活性。FLT3受体信号级联的抑制诱导表达靶受体的靶白血病细胞和肥大细胞的凋亡，以及其对多种癌细胞系的抗增殖活性4。根据初步的体外研究，米哚妥林还与有机阴离子转运蛋白(OATP) 1A1和多药耐药蛋白(MRP)-2相互作用。