特立妥珠单抗究竟是什么药及其作用机制

特立妥珠单抗（Telisotuzumab）是一种针对特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物，属于抗体-药物偶联物（ADC）。它的设计结合了抗体的精准靶向能力和细胞毒性药物的杀伤作用，主要用于治疗局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌患者。这类患者需要满足一个关键条件：经检测确认其肿瘤细胞存在c-Met蛋白过表达，且表达水平较高（≥50%的肿瘤细胞呈现强染色）。此外，特立妥珠单抗适用于已经接受过全身治疗但病情仍未得到控制的患者。

特立妥珠单抗的作用机制主要依赖于其对c-Met蛋白的靶向性。c-Met是一种受体酪氨酸激酶，参与细胞生长、存活和迁移等过程。在某些肿瘤中，c-Met蛋白会异常过表达或激活，导致肿瘤细胞的恶性增殖和扩散。特立妥珠单抗通过其抗体部分特异性结合c-Met蛋白，随后被肿瘤细胞内化。进入细胞后，药物偶联的微管抑制剂（一种细胞毒性成分）被释放，干扰微管动力学，从而抑制肿瘤细胞的分裂和生长，最终诱导细胞凋亡。这种设计使得药物能够更精准地作用于肿瘤细胞，减少对正常细胞的损伤，提高治疗效果并降低副作用。

在临床使用中，特立妥珠单抗的推荐剂量为1.9毫克/千克体重，每两周通过静脉输注给药一次。对于体重超过100千克的患者，最大剂量限制为190毫克。治疗需持续进行，直至患者病情进展或出现无法耐受的毒性反应。由于该药物在海外获批上市时间较短，目前在国内尚未普及，患者获取渠道有限，这也使得许多符合条件的患者暂时难以直接使用。

总体而言，特立妥珠单抗代表了非小细胞肺癌治疗领域的一种新选择，尤其是对于c-Met过表达且既往治疗失败的患者。它的作用机制体现了靶向治疗与化疗结合的思路，为特定人群提供了新的希望。然而，其长期疗效和安全性仍需更多临床数据支持，未来随着研究的深入和药物的可及性提高，可能会为更多患者带来获益。

参考资料：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-telisotuzumab-vedotin-tllv-nsclc-high-c-met-protein-overexpression