比美替尼Mektovi(Binimetinib)在中国上市了

2018年6月27日，美国食品药品监督管理局批准合并康奈非尼和比美替尼联合用于具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，如通过美国FDA批准的试验检测的。

比美替尼不与ATP竞争，结合并抑制MEK1/2的活性。MEK1/2的抑制阻止了MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活。这一过程可导致生长因子介导的细胞信号的抑制。这可能导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子的产生，所述炎性细胞因子包括白细胞介素-1，-6和肿瘤坏死因子。MEK1/2本身是具有双重特异性的苏氨酸和酪氨酸激酶。它们随后对RAS/RAF/MEK/ERK途径的激活起关键作用，并且通常在许多不同的肿瘤细胞类型中被上调。

比美替尼有15毫克的片剂。患者通常每天口服两次，每次45毫克(3片),但如果他们出现令人烦恼的副作用，可以减少剂量或暂时停止治疗。另一种药物encorafenib的剂量也可能需要减少。

目前比美替尼还没有在中国上市，海外现在只有比美替尼原研药在上市，没有相关仿制药，比美替尼原研药是由德国Pierre Fabre生产上市的，规格为15mg*84粒，价格为23000元一盒。