尼洛替尼（nilotinib）中文说明书详解

尼洛替尼（nilotinib），商品名为达希纳（Tasigna），是一种口服靶向治疗药物，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）。该药物由诺华公司研发，已在全球多个国家获批上市，并进入我国乙类医保目录，但仅限于符合特定适应症的患者报销。

一、药物基本信息

尼洛替尼的主要成分是盐酸尼洛替尼，其作用机制是通过选择性抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，阻断白血病细胞的异常增殖信号。相较于第一代TKI药物伊马替尼（格列卫），尼洛替尼对部分耐药突变（如Y253H、E255K等）仍具有较强抑制作用，因此在伊马替尼治疗失败的患者中仍能发挥较好的疗效。

在国内，尼洛替尼原研药的商品名为达希纳（Tasigna），常见规格为150mg*120粒，每盒售价约一万元人民币。由于价格较高，部分患者可能会选择海外版本，如印度原研版（价格约2000元/盒）或老挝仿制药（价格约1000元/盒，规格150mg*28片），但需注意药品来源的合法性和安全性。

二、适应症

尼洛替尼适用于以下三类患者：

1.新诊断的慢性期Ph+ CML患者：成人和1岁以上儿童患者，经基因检测确诊为费城染色体阳性的慢性髓性白血病（慢性期）。

2.伊马替尼耐药或不耐受的CML患者：对既往治疗（如伊马替尼）耐药或不耐受的慢性期或加速期成人患者。

3.儿童患者：对既往TKI治疗耐药或不耐受的1岁以上Ph+ CML慢性期或加速期患儿。

三、用法用量

尼洛替尼需严格遵循医嘱服用，具体剂量根据患者情况调整：

1.成人初诊慢性期患者：推荐剂量为300mg，每日两次，间隔约12小时。

2.伊马替尼耐药或不耐受的慢性期/加速期患者：推荐剂量为400mg，每日两次。

3.儿童患者：推荐剂量为230mg/m²体表面积，每日两次，最大单次剂量不超过400mg。

服药注意事项：

1.空腹服用：服药前至少2小时和服药后至少1小时内避免进食，以确保药物吸收。

2.不可嚼碎或压碎：应整粒吞服，避免破坏药物缓释结构。

3.联合用药：在某些情况下，医生可能会建议与羟基脲、阿那格雷或造血生长因子（如G-CSF）联用。

四、不良反应及处理

尼洛替尼的常见不良反应包括：

1.血液系统异常：如血小板减少、中性粒细胞减少，需定期监测血常规。

2.消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻等，通常可通过调整饮食或对症治疗缓解。

3.皮肤反应：皮疹、瘙痒，严重时需停药并就医。

4.心血管影响：可能引起QT间期延长，增加心律失常风险，需定期监测心电图。

5.代谢异常：如高血糖、低磷血症等，需定期检查血糖和电解质。

若出现严重副作用（如严重皮疹、胰腺炎、肝功能异常等），应立即就医，必要时调整剂量或停药。

五、注意事项

1.禁忌人群：对尼洛替尼过敏者、低钾血症或低镁血症未纠正者、严重肝功能不全患者禁用。

2.药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用，以免影响药效或增加毒性。

3.特殊人群用药：

孕妇：可能对胎儿有害，用药期间需严格避孕。

哺乳期女性：建议停药或停止哺乳。

老年人：需谨慎用药，密切监测不良反应。

六、储存与购买

储存条件：避光、密封保存，温度不超过30℃。

购买渠道：国内患者可通过医院或正规药店凭处方购买原研药（达希纳），医保患者符合条件者可部分报销。海外购药需选择正规渠道，确保药品质量。

尼洛替尼是治疗Ph+ CML的重要药物，尤其适用于伊马替尼耐药或不耐受的患者。其疗效显著，但价格较高，且需严格遵循用药规范，定期监测不良反应。患者在医生指导下合理使用，可有效控制病情，提高生存质量。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/nilotinib.html