比美替尼Mektovi(Binimetinib)作用及价格

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2022-12-15

比美替尼,也称为Mektovi,是一种有效的和选择性的口服丝裂原活化蛋白激酶1/2(甲基乙基酮(MethylEthylKetone)1/2)抑制剂,其与[Encorafenib]。2018年6月27日,美国食品药品监督管理局批准合并[Encorafenib]和比美替尼与具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的组合,如通过FDA批准的测试所检测的。

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比美替尼,非竞争性腺苷三磷酸结合并抑制MEK1/2的活性。MEK1/2的抑制阻止了MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活。这一过程可导致生长因子介导的细胞信号的抑制。这可能导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子的产生,所述炎性细胞因子包括白细胞介素-1,-6和肿瘤坏死因子。MEK1/2是他们自己苏氨酸和酪氨酸具有双重特异性的激酶类。它们随后对RAS/RAF/的激活起关键作用甲基乙基酮(MethylEthylKetone)/ERK途径,通常在许多不同的肿瘤细胞类型中上调。

目前比美替尼还没有在中国上市,海外现在只有比美替尼原研药在上市,没有相关仿制药,比美替尼原研药是由德国Pierre Fabre生产上市的,规格为15mg*84粒,价格为23000元一盒。


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