比美替尼Mektovi(Binimetinib)和曲美替尼的区别

2018年6月27日，比美替尼被美国FDA批准上市，比美替尼Mektovi(Binimetinib)与康奈非尼(Braftovi)一起用于治疗某些类型的黑色素瘤(一种皮肤癌),这些黑色素瘤已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术切除。

比美替尼不与ATP竞争，结合并抑制MEK1/2的活性。MEK1/2的抑制阻止了MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活。这一过程可导致生长因子介导的细胞信号的抑制。这可能导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子的产生，所述炎性细胞因子包括白细胞介素-1，-6和肿瘤坏死因子。MEK1/2本身是具有双重特异性的苏氨酸和酪氨酸激酶。它们随后对RAS/RAF/MEK/ERK途径的激活起关键作用，并且通常在许多不同的肿瘤细胞类型中被上调。

美国FDA于2013年5月29日批准达拉非尼(Tafilnar)和曲美替尼(Mekinist)一起给药，用于治疗不能通过手术切除或已经扩散到身体其他部位(转移性)的间变性甲状腺癌(ATC ),并具有一种异常基因，BRAF V600E (BRAF V600E突变阳性)。

曲美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1的可逆变构抑制剂(MEK1)和MEK2MEK1的激活和MEK2激酶活性。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，促进细胞增殖。曲美替尼有助于治疗BRAF V600E或V600K黑色素瘤，因为该突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。

比美替尼和曲美替尼两种药物的治疗效果都很好，最终患者使用哪种药物不要自己轻易做决定，避免盲目用药造成不必要的后果，患者应该先到医院进行相关检查，再由治疗这类疾病的主治医生根据检查结果决定适合患者的药品。

目前比美替尼还没有在中国上市，海外现在只有比美替尼原研药在上市，没有相关仿制药，比美替尼原研药是由德国Pierre Fabre生产上市的，规格为15mg*84粒，价格为23000元一盒。2019年12月曲美替尼在中国上市，目前已经纳入我国的医保目录。国内目前可以买到的曲美替尼是原研药，规格是2mg*30片和0.5mg*30片的，2mg*30片的价格是20000元左右一盒，0.5mg*30片的价格是5078元一盒，国内价格较为昂贵，我们可以了解一下国外价格，曲美替尼原研药在土耳其上市的规格为2mg*30粒，价格是7900元一盒，曲美替尼仿制版是老第二制药厂生产的规格为2mg*30粒，价格为6000元一盒。