乌帕替尼是激素药吗?

作者:药纷享医学部赵平

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发布时间:2022-12-15

乌帕替尼是由美国艾伯维公司研发上市的,每日口服一次用于治疗类风湿性关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎和非放射影像中轴型脊柱关节炎。那么该药物是否属于一种激素药?

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乌帕替尼不属于激素药,而是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK是胞内酶,其传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号,以影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。在信号通路中,JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子(STATs ),调节细胞内活性,包括基因表达。乌帕替尼JAKs点调节信号通路,防止STATs的磷酸化和激活。JAK酶通过它们的配对传递细胞因子信号(例如,JAK1/JAK2,JAK1/JAK3,JAK1/TYK2,JAK2/JAK2,JAK2/TYK2)。在无细胞分离酶试验中,乌帕替尼相对于JAK3和TYK2在JAK1和JAK2具有更强的抑制效力。在人类白细胞分析中,乌帕替尼抑制由JAK1和JAK1/JAK3介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化比JAK2/JAK2介导的STAT磷酸化更有效。目前尚不清楚抑制特定JAK酶与治疗效果的相关性。经查,乌帕替尼虽已上市,但国内药房该药物处于缺货状态,患者难以购买。患者可以考虑海外购药,海外既有原研药也有仿制药,患者可以根据自身经济情况自行选择。


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