莫博赛替尼（安卫力）药理作用详解：治疗EGFR ex20ins突变肺癌的机制

在肺癌的治疗领域，针对特定基因突变的靶向药物不断涌现，为患者带来了新的希望。莫博赛替尼（商品名安卫力，英文名mobocertinib）便是其中一款针对特定突变的重要药物，主要用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（EGFR ex20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

EGFR是一种跨膜蛋白，在细胞的生长、增殖和分化等过程中发挥着关键作用。当EGFR基因发生突变时，会导致其持续激活，进而促使细胞不受控制地生长和分裂，最终引发癌症。而EGFR ex20ins突变是一种较为特殊的突变类型，与常见的EGFR敏感突变不同，这种突变使得肿瘤细胞对传统的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR - TKIs）产生耐药性，导致治疗效果不佳。

莫博赛替尼作为一种新型的EGFR - TKIs，其独特的药理作用机制使其能够有效应对EGFR ex20ins突变。它能够特异性地结合到EGFR蛋白的活性位点，精准地阻断EGFR的信号传导通路。通过抑制EGFR的自身磷酸化以及下游信号分子的激活，莫博赛替尼可以干扰肿瘤细胞的增殖、存活和转移等相关信号的传递，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

与传统的EGFR - TKIs相比，莫博赛替尼对EGFR ex20ins突变具有更高的选择性和亲和力。这意味着它能够更有效地针对携带该突变的肿瘤细胞发挥作用，同时减少对正常细胞的损伤，降低了不良反应的发生风险。患者每日一次，每次160mg，随餐或不随餐服用，这种便捷的用药方式也有助于提高患者的治疗依从性，为战胜疾病增添一份保障。

参考链接：

https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib