维莫非尼的作用原理

维莫非尼是一种低分子量的口服BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶(包括BRAF V600E)突变形式的抑制剂。维莫非尼在类似浓度下也抑制其他体外激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型激活的BRAF蛋白，这种蛋白可以在缺乏增殖正常所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。维莫非尼在BRAF V600E突变的黑素瘤细胞和动物模型中具有抗肿瘤作用。