孟加拉仿制抗新冠药物Bexovid中文说明书

药物介绍：nirmatrevir是一种口服蛋白酶抑制剂，具有抗MPRO的活性，ritonavir是一种病毒蛋白酶，通过切割2种病毒多蛋白在病毒复制中发挥重要作用。它已被证明对已感染人类的所有冠状病毒具有抗病毒活性。nirmatrevir与ritonavir包装在一起，后者是一种强细胞色素P450 (CYP) 3A4抑制剂和药代动力学促进剂，已被用于增强HIV蛋白酶抑制剂。需要同时服用ritonavir才能将nirmatrelvir的浓度提高到目标治疗范围。美国食品药品监督管理局(FDA)于2021年12月22日发布了ritonavir增强的nirmatrelvir的紧急使用授权(EUA)，用于治疗新冠肺炎。

作用机制：Nirmatrelvir是SARS-CoV-2.5的3C样蛋白酶(3CLPRO)中半胱氨酸残基的抑制剂。这种半胱氨酸负责新型冠状病毒的3CLPRO和冠状病毒家族的潜在其他成员的活性。3CL也称为主要蛋白酶或非结构蛋白，负责切割多蛋白1a和1ab.1这些多蛋白包含3CL本身，一种木瓜蛋白酶样(PL)半胱氨酸蛋白酶和14种其他非结构蛋白。

Ritonavic抑制HIV病毒蛋白酶，该酶通常切割来自主要HIV基因的结构和复制蛋白，如gag和pol。Gag编码参与核心和核壳的蛋白质，而pol编码HIV逆转录酶、核糖核酸酶H、整合酶和蛋白酶。pol编码的蛋白质最初以更大的前体多肽gag-pol的形式翻译，并需要被HIV蛋白酶切割以形成其他补体蛋白。Ritonavic阻止gag-pol多聚蛋白的裂解，这导致非感染性、不成熟的病毒颗粒。Ritonavic是存在于肠道和肝脏中的细胞色素P450 CYP3A4同功酶的有效抑制剂。它是一种II型配体，完全适合CYP3A4活性位点空腔，并通过噻唑氮不可逆地结合血红素铁，从而降低蛋白质的氧化还原电位，并阻止其与氧化还原伴侣细胞色素P450还原酶3的还原。Ritonavic也可能通过P-糖蛋白和MRP流出通道在限制其他蛋白酶抑制剂的细胞转运和流出中发挥作用。

用药方法：Nirmatrelvir必须与Ritonavir联合用药。如果不能正确地将Nirmatrelvir与Ritonavir联合用药，可能会导致Nirmatrelvir的血浆水平不足以达到预期的治疗效果。

Bexovid的剂量是300mg nirmatrelvir（两片150mg）与100mg ritonavir（一片100mg），三片一起口服，每天两次，共5天。

副作用：频率比较高的不良事件是痛觉障碍（分别为6%和<1%）、腹泻（3%和2%）、高血压（1%和<1%）和肌痛（1%和<1%）。

上市及价格情况：Bexovid还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，需要通过国外购买渠道进行购买。原研药主要是辉瑞原研药（商品名：Paxlovid），价格在2500元左右。仿制药有印度仿制药，有印度政府批准上市的以Paxzen为商品名的Nirmatrevir/Ritonavir，其他印度仿制药还有其他药厂生产，价格在1000~1500元左右。还有孟加拉仿制药，孟加拉仿制药是辉瑞授权并且孟加拉政府获批上市的以商品名Bexovid出售，价格在两千多元。

由于国外说明书是根据外文翻译，仅供参考，具体要听医生的意见，国内辉瑞原版的用药参考说明书如下：

辉瑞原版说明书