司美替尼Koselugo（selumetinib）作用

司美替尼是一种药物，用于治疗丛状神经纤维瘤，即神经沿线的良性（非癌性）肿瘤，当它们引起症状，并且无法通过手术切除3岁以上的1型神经纤维瘤病（NF1）儿童时。

已知Ras-Raf-MEK-ERK信号级联在几种类型的癌症中被激活，并调节参与凋亡的蛋白质的转录。此外，研究表明，该途径中Raf成分的突变会导致化疗药物耐药性。Ras以及几种激酶和磷酸酶负责调节Raf-MEK-ERK途径。通常在癌症中，Ras(一种G蛋白偶联受体)被解除管制，允许下游信号不受抑制地进行。通过几个复杂的步骤，Raf磷酸化并激活MEK，然后MEK磷酸化并激活ERK。ERK然后能够对几个下游靶标发挥作用。因此，抑制该途径上游成分的疗法已经成为癌症治疗的有吸引力的靶点。4Selumetinib通过选择性抑制MEK1和MEK2发挥其作用，这可以有效减弱Ras-Raf-MEK-ERK级联的多效性效应。通过抑制这种致癌途径，selumetinib减少细胞增殖，并促进促凋亡信号转导。

目前司美替尼还没有在我国上市，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。现在国外流通的只有阿斯利康生产的司美替尼原研药，司美替尼原研药有两种规格，分别是10mg*60片和25mg*60片，价格是60000元和145000元。