艾曲泊帕完整说明书内容包含哪些关键用药信息与指引

【药品基本信息】
通用名称：艾曲泊帕
英文名称：Eltrombopag
商品名称：瑞弗兰/Revolade
剂型：片剂
规格：12.5mg、25mg、50mg、75mg（按艾曲泊帕计）
贮藏：密封，在30℃以下保存
有效期：36个月

【适应症】
艾曲泊帕适用于多种原因导致的血小板减少症：

1）用于治疗对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人和1岁及以上儿童患者，且临床出血风险增加时使用；

2）用于慢性丙型肝炎相关血小板减少症，使患者能够启动并维持基于干扰素的抗病毒治疗；3）与免疫抑制疗法联合用于重度再生障碍性贫血（SAA）成人和2岁及以上儿童患者的一线治疗，或用于对免疫抑制治疗反应不足的SAA患者。

需要注意的是，本品不适用于骨髓增生异常综合征（MDS）的治疗，与直接抗病毒药物联合治疗慢性丙型肝炎（无干扰素方案）的安全性和有效性尚未确立。

【用法用量】
艾曲泊帕的剂量需根据适应症、人种和肝功能状况个体化调整。

1.对于ITP患者，非东南亚裔成人起始剂量为50mg每日一次，东南亚裔或有肝损伤患者起始剂量为25mg每日一次，最大剂量均为75mg每日一次。1-5岁儿童起始剂量为25mg每日一次。

2.慢性丙型肝炎相关血小板减少症患者起始剂量为25mg每日一次，可每2周调整一次剂量，最大剂量100mg每日一次。

3.重度再生障碍性贫血成人起始剂量为150mg每日一次，6-11岁儿童为75mg每日一次，2-5岁儿童按2.5mg/kg计算，东南亚裔或肝损伤患者起始剂量减半。

4.所有患者都需定期监测血小板计数，根据反应调整剂量，目标维持血小板计数在正常范围内。

【药理作用】
艾曲泊帕是一种口服生物可用的小分子血小板生成素（TPO）受体激动剂，通过与TPO受体的跨膜结构域结合，启动类似于TPO的细胞内信号转导过程，刺激巨核细胞增殖和分化，促进血小板生成。与内源性TPO不同，艾曲泊帕结合于受体的不同表位，因此可与TPO产生叠加效应。临床前研究表明，艾曲泊帕可剂量依赖性地增加血小板计数，且此作用是可逆的，停药后血小板计数会逐渐回落到基线水平。

【不良反应】
在所有适应症中，最常见的不良反应包括：贫血、恶心、发热、丙氨酸氨基转移酶升高、咳嗽、疲劳、头痛和腹泻。

需要特别关注的严重不良反应包括：肝毒性（可能表现为转氨酶、胆红素升高）、血栓形成/血栓栓塞并发症（如门静脉系统血栓）、骨髓纤维化、白内障以及骨髓增生异常综合征进展为急性髓系白血病的风险增加。

因此，治疗期间需要定期监测肝功能、血小板计数和进行眼科检查。

【药物相互作用】
艾曲泊帕与多价阳离子（如铝、钙、铁、镁、硒和锌）会发生螯合作用，显著减少药物吸收。因此，应在服用含这些离子的药物（如抗酸药、矿物质补充剂）前至少2小时或后至少4小时服用艾曲泊帕。此外，艾曲泊帕是OATP1B1转运蛋白的抑制剂，可能增加经此途径转运的药物（如他汀类、瑞格列奈）的血药浓度。同时，艾曲泊帕主要通过UGT1A1和UGT1A3代谢，与这些酶的诱导剂或抑制剂合用时需谨慎。特别需要注意的是，艾曲泊帕不应与乳制品或高钙食物同服。

【特殊人群用药】
肝功能损害患者需要调整剂量，轻度至重度肝损伤患者的起始剂量应减半。肾功能损害患者无需调整剂量。老年患者（≥65岁）与年轻患者的安全性和有效性无明显差异。妊娠期妇女使用需权衡利弊，仅在对母亲的潜在获益大于对胎儿的潜在风险时使用。哺乳期妇女应考虑停止哺乳或停止用药。儿童用药的安全性和有效性已在1岁及以上ITP患者和2岁及以上SAA患者中得到证实。

【注意事项】
使用艾曲泊帕需要特别注意以下事项：

1.治疗前应进行基线肝功能检查，治疗期间每2周监测一次ALT、AST和胆红素，稳定后可每月一次；

2.定期监测血小板计数，达到稳定剂量后每月一次，避免血小板过度升高增加血栓风险；

3.慢性肝病患者需监测血栓形成症状；

4.长期治疗者应定期进行眼科检查；

5.育龄期女性治疗期间应采取有效避孕措施；

6告知患者需整片吞服，不可咀嚼、压碎或拆分药片；与食物同服时需选择低钙食物（钙含量≤50mg）。

【患者用药指引】
患者应了解艾曲泊帕的正确服用方法：每日固定时间服用一次；空腹或与低钙食物同服；避免与含多价阳离子的药物或食物同时服用；整片吞服，不要压碎或咀嚼；严格按照医嘱剂量服用，不可自行调整；定期复诊进行血液检查和肝功能监测；如出现严重头痛、腹痛、呼吸困难、黄疸或异常出血等情况应立即就医；告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和保健品。

艾曲泊帕作为重要的血小板生成剂，为多种原因导致的血小板减少患者提供了有效的治疗选择。通过遵循说明书的用药指导和注意事项，患者可以在最大程度上获得治疗效果的同时减少潜在风险。医疗专业人员应仔细评估每位患者的个体情况，制定个性化的治疗方案，并在治疗过程中密切监测，确保用药安全有效。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06210