西罗莫司代谢过程

西罗莫司是CYP3A4和P-gp的底物。西罗莫司在肠壁和肝脏中大量代谢，并从小肠的肠细胞逆向转运至肠腔。CYP3A4和P-gp抑制剂增加西罗莫司浓度。CYP3A4和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度。西罗莫司主要通过O-去甲基化和/或羟基化代谢。在全血中可识别七(7)种主要代谢物，包括羟基、去甲基和羟基去甲基。这些代谢物中的一些也可在血浆、粪便和尿液样本中检测到。西罗莫司是人全血中的主要成分，并且贡献了超过90%的免疫抑制活性。