吉瑞替尼(Gilteritinib)作用机制

吉瑞替尼是一种癌症药物，用于治疗患有急性髓细胞白血病(AML)的成人，急性髓细胞白血病是一种白血球癌症。吉瑞替尼用于AML复发或在先前治疗后没有改善的情况，仅用于其癌细胞中一种名为FLT3的蛋白质基因发生特定变化(突变)的患者。

吉尔替尼是FLT3受体的内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶结构域(TKD)两种突变的有效选择性抑制剂。同样，吉瑞替尼也抑制AXL和ALK酪氨酸激酶。3FLT3和AXL是参与癌细胞生长的分子。吉瑞提尼的活性允许抑制FLT3及其下游靶标如STAT5、ERK和AKT的磷酸化。当研究报道约30%的急性髓性白血病患者存在突变激活的同种型时，对FLT3跨膜酪氨酸激酶的兴趣增加了。同样，突变ITD与不良患者结果相关，而突变TKD产生对FLT3酪氨酸激酶抑制剂的抗性机制，AXL酪氨酸激酶倾向于产生对化疗的抗性机制。

2021年1月31日吉瑞替尼正式在中国上市，有需要的患者可以在中国的医院药房进行购买，目前国内上市的吉瑞替尼是Astellas Pharma研发的原研药，规格为40mg*42片，价格为68000元。国内价格较为昂贵，我们可以先了解一下原研药在国外的价格，原研药在欧洲上市的规格为40mg*84片，价格为210000元，原研药在香港上市的规格为40mg*42片，价格为90000元一盒，综合价格对比得知国内吉瑞替尼原研药是原研药中价格最便宜的，需要吉瑞替尼原研药的患者可以直接从国内进行购买。据了解，吉瑞替尼有仿制药，吉瑞替尼仿制药是来自老挝南塔金象药厂的，规格为40mg*90片，价格为5500元，仿制药和原研药的药物成分一样，性价比更高，患者反馈也是不错的，可以极大地减轻患者的经济压力。