拉罗替尼（维泰凯）中文说明书详细内容

【药品基本信息】
通用名称：拉罗替尼
英文名称：larotrectinib
商品名称：VITRAKVI（维泰凯）

【适应症】
拉罗替尼是一种针对特定基因突变的广谱抗癌药物，适用于以下成人和儿童实体瘤患者：经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因，且不包括已知获得性耐药突变的患者；患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者；以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。NTRK融合基因是一种罕见的癌症驱动因素，可在多种成人和儿童实体瘤中出现，拉罗替尼为这类患者提供了新的治疗选择。

【用法用量】
拉罗替尼的服用方式灵活，成人和儿童均可使用。成人推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，直至疾病恶化或出现毒性不可接受的情况。对于儿童患者，剂量根据体表面积调整：体表面积≥1.0平方米的儿童，每日两次，每次口服100mg；体表面积<1.0平方米的儿童，推荐剂量为100mg/m²，每日口服两次，同样持续至疾病进展或毒性不可耐受。拉罗替尼可与食物同服或空腹服用，为提高用药便利性，建议每天固定时间服用。若漏服一次，应尽快补服，但若接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，不可双倍服用。治疗期间需定期评估疗效和安全性，以确定是否继续用药。

【药理作用】
拉罗替尼通过抑制NTRK融合基因编码的异常酪氨酸激酶蛋白的活性，阻断其下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。NTRK融合基因导致的异常蛋白会持续激活细胞生长和分裂的信号，拉罗替尼精准靶向这一异常，使肿瘤细胞失去生长优势。临床研究显示，拉罗替尼对多种携带NTRK融合基因的实体瘤具有显著抗肿瘤活性，包括肺癌、甲状腺癌、软组织肉瘤等，为这类罕见突变患者提供了有效的治疗手段。

【不良反应】
拉罗替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.神经系统反应：头晕、头痛、感觉异常

2.消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛

3.全身性反应：疲劳、发热、体重增加

4.血液系统反应：贫血、中性粒细胞减少

5.肝功能异常：转氨酶升高

3.骨骼肌肉反应：肌痛、关节痛

4.皮肤反应：皮疹、干燥、瘙痒
其中，肝功能异常和神经系统反应是需要密切关注的不良反应。用药期间应定期监测肝功能和神经系统症状，如出现严重头痛、视力改变、黄疸等症状应立即就医。大多数不良反应为轻中度，可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
拉罗替尼与某些药物可能产生相互作用：

1.强效CYP3A4抑制剂可能增加拉罗替尼的血药浓度

2.强效CYP3A4诱导剂可能降低拉罗替尼的血药浓度

3.与延长QT间期的药物合用需谨慎
患者在服用拉罗替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：轻度肝功能损害患者无需调整剂量，中重度肝功能损害患者应谨慎使用

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需密切监测

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量

4.儿童：安全性和有效性已得到临床验证，但需严格按体表面积调整剂量

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后一定时间内应采取有效避孕措施

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】
拉罗替尼应储存在25°C以下的干燥环境中，允许短期（不超过30天）储存在15-30°C的环境中。避免阳光直射和潮湿环境，保持药品在原包装中。请将药品放在儿童接触不到的地方，过期药品应按照当地规定妥善处理。

【注意事项】

1.治疗前应进行充分的基因检测，确认存在NTRK融合基因

2.治疗期间定期监测肝功能、血常规和心电图

3.出现严重不良反应时应及时就医，必要时暂停用药或调整剂量

4.避免突然停药，需在医生指导下逐渐减量

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施

6.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药
拉罗替尼作为首个针对NTRK融合基因的广谱抗癌药，为特定基因突变患者带来了新的治疗希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。随着对NTRK融合基因认识的深入，拉罗替尼有望惠及更多癌症患者。

参考链接：https://www.vitrakvi.com/