伊曲莫德（Etrasimod）-Velsipity介绍

伊曲莫德是一种每日一次口服的高选择性鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂，专为治疗成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）设计。作为新一代口服免疫调节药物，伊曲莫德通过精准靶向S1P受体亚型（S1P1、S1P4、S1P5），调节淋巴细胞从淋巴器官向肠道的迁移，从而减少炎症细胞浸润，抑制肠道黏膜的过度免疫反应，实现局部抗炎效果。其作用机制区别于传统生物制剂，无需注射或静脉给药，且通过小分子化合物直接作用于细胞表面受体，兼具口服便捷性、快速起效及长期安全性优势。

两项关键III期临床研究（ELEVATE UC 52和ELEVATE UC 12）为伊曲莫德的疗效提供了强有力证据。这两项研究共纳入743名16岁及以上、对标准治疗或其他疗法反应不佳或无法耐受的中重度UC患者，采用双盲、安慰剂对照设计，系统评估了伊曲莫德在12周诱导期及52周维持期的治疗效果。

综合两项研究数据，12周治疗期后，伊曲莫德组26%（129/496）的患者达到临床缓解，显著高于安慰剂组的11%（27/247）。其中一项研究进一步揭示了长期疗效：52周维持期后，伊曲莫德组32%（88/274）的患者持续保持临床缓解，而安慰剂组仅7%（9/135），差异具有统计学意义。这一结果证实了伊曲莫德不仅能快速诱导症状缓解，更能通过长期治疗维持疾病稳定，减少复发风险。

黏膜愈合作为溃疡性结肠炎的重要治疗目标，亦在研究中得到充分验证。12周时，伊曲莫德组19%（94/496）的患者实现黏膜愈合（内窥镜检查显示肠道无炎症），显著优于安慰剂组的7%（16/247）；52周后，这一比例分别提升至27%（73/274）和8%（11/135）。黏膜愈合的改善不仅反映炎症的实质性消退，更与患者长期预后改善密切相关，包括降低住院率、手术风险及结肠癌发生风险。

安全性方面，伊曲莫德整体耐受性良好，最常见不良反应为头痛、肝功能异常和上呼吸道感染，多数为轻至中度且可逆。研究期间未发现严重感染、机会性感染或恶性肿瘤风险增加，与同类S1P受体调节剂的安全性特征一致。

基于扎实的临床证据，伊曲莫德已获美国FDA、欧盟EMA等监管机构批准，并纳入美国胃肠病学协会（AGA）及美国胃肠病学会（ACG）临床指南，推荐作为中重度UC的二线治疗选择。其口服给药方式、快速起效（部分患者2周内症状改善）及长期维持疗效，为传统治疗失败或不耐受的患者提供了新的治疗路径。随着全球上市范围的扩大，伊曲莫德有望成为溃疡性结肠炎管理的重要工具，改善患者生活质量。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/etrasimod.html