氯巴占(Clobazam)与喜保宁(Vigabatrin)哪个更好

作者:药纷享医学部刘南湸

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发布时间:2022-12-21

氯巴占(Clobazam)与喜保宁(Vigabatrin)都是治疗癫痫的药物,没有试验表明二者的疗效究竟哪个更好。

氯巴占是一种苯二氮卓类药物,用于Lennox-Gastaut综合征相关癫痫发作的辅助治疗。氯巴占属于1.5-苯二氮卓类药物,预计与旧的1.4-苯二氮卓类药物相比,具有更好的副作用。自1975年以来,它作为抗焦虑药上市,自1984年以来作为抗惊厥药上市。该口服制剂于2011年10月21日获得FDA批准。预计口服混悬液将于2013年上市。

与其他苯二氮卓类药物类似,氯巴占GABA-A受体的α和γ2亚单位的界面结合。然而,它被认为是GABA-A受体的部分激动剂,这使氯巴占有别于完全激动剂1.4-苯二氮卓类。这种差异的意义在于,与其他苯二氮卓类药物相比,氯巴占的镇静作用较弱。与内源性GABA配体不同,氯巴占GABA受体变构结合,以增加氯离子通道开放的频率和氯离子的膜渗透性。药效学耐受性已在动物模型中得到证明。

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氯巴占结合在与突触后GABA受体的氯离子孔相关的不同结合位点。这些GABA受体位于中枢神经系统(边缘、网状结构)的不同位置,氯巴占增加了氯离子通道开放的持续时间。结果,随着GABA的突触后抑制作用增强,膜发生超极化和稳定化。

喜保宁是一种不可逆的GABA转氨酶抑制剂,用于辅助治疗对替代疗法无反应的≥2年患者的难治性复杂部分性癫痫发作。也可用于治疗1个月至2岁婴儿的婴儿痉挛。喜保宁是γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,GABA是中枢神经系统中的主要抑制性神经递质,用于治疗难治性癫痫发作和婴儿痉挛。它不可逆地抑制负责GABA代谢的酶,从而增加循环GABA的水平。尽管以外消旋混合物的形式给药,但只有S(+)对映体具有药理活性。它于1989年在英国首次作为抗癫痫剂引入,并广泛使用,直到1997年,当其与视力丧失的相关性变得明显时。它的使用现在通常保留给替代疗法失败的患者,其在2009年获得美国FDA的批准。

γ-氨基丁酸(GABA)是整个中枢神经系统的主要抑制性递质,因此,GABA能神经传递的增强是一种重要的机制,通过这种机制,抗癫痫药可以对抗癫痫中的病理性兴奋性神经传递。通过不可逆地抑制负责GABA代谢为琥珀酸半醛的酶:γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T ),豇豆素增加了GABA在中枢神经系统中的浓度。

喜保宁还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,只能通过国外购买渠道进行购买。国外的喜保宁只有原研药,没有仿制药,原研药比较便宜的是土耳其原研药,价格大约650元左右。


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