阿法替尼(吉泰瑞)属于第几代EGFR抑制剂?

作者:药纷享医学部包包

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发布时间:2025-09-26

阿法替尼(Afatinib商品名为吉泰瑞属于第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。第一代药物(如吉非替尼、厄洛替尼)通过可逆性结合EGFR的ATP结合位点发挥作用,但易因T790M突变产生耐药性。阿法替尼作为第二代抑制剂,采用不可逆的共价键结合方式,能同时抑制EGFR(HER1)和HER2受体,扩大抗肿瘤谱并延缓耐药发生。尽管其疗效优于第一代药物,但副作用(如皮疹、腹泻、甲沟炎)也更为显著。第三代EGFR抑制剂(如奥希替尼)则针对T790M突变设计,选择性更高且毒性更低。目前,阿法替尼主要用于第一代药物耐药后无T790M突变,或初始治疗即存在EGFR敏感突变且无法耐受第三代药物的患者。

 

参考链接:https://www.giotrif.com/

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